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multiple. myeloma
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-18712
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HDAC
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-P1126
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HY-P99392
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CD3
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Cancer
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Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
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HY-145667
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Biotin-JQ1
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
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HY-144858
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HY-P9915A
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Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
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ADC Antibody
CD38
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Cancer
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Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
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HY-124699
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Others
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Cancer
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MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
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HY-125835
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PROTACs
CDK
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Cancer
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CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
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HY-149514
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Proteasome
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Cancer
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BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-110208
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Kinesin
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
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HY-10224S
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LBH589-d4; NVP-LBH589-d4
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HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
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Cancer
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帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
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HY-10224S1
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LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
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Cancer
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帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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HY-P1846
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-115445
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Apoptosis
SOD
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Cancer
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LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。
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HY-P99015
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TNF Receptor
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Cancer
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Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
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HY-147158
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HY-149019
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c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit。
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HY-10224A
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LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
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HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
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Infection
Cancer
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Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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HY-P99730
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TAK-079
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CD38
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Cancer
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Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
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HY-P9976
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Apoptosis
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Cancer
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Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
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HY-123587
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Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
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HY-112316A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
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HY-P1846A
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-15519
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IAP
FLT3
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Cancer
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LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
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HY-16050
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Aplidine; PM90001
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DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
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Infection
Cancer
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Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2(KD=80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
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HY-115993
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
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HY-150595
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HY-P99798
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AMG 420; BI-836909
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CD3
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Cancer
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Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
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HY-16462
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
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HY-131970
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Histone Demethylase
HDAC
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Cancer
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LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
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HY-145322
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HY-145321
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HY-P99601
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BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
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CD3
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Neurological Disease
Cancer
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Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
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HY-156279
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6的抑制剂, IC50为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-144129
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
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HY-144130
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
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HY-144128
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
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HY-123714
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HY-117987
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HY-P99167
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HCD122
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TNF Receptor
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Cancer
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Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
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HY-Q04764
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Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
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Cancer
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TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
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HY-125244
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物,是一种 NSD 抑制剂,IC50 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase),也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
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HY-P99814
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AMG-701
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
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HY-157871
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MAP3K
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Cancer
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TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-138295
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
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HY-P99590
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ACE-011
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgG Fc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
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HY-155671
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂,具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性,IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ]。
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HY-10224
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LBH589; NVP-LBH589
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HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
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Cancer
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帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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HY-102047
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
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HY-102047A
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
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HY-102047B
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
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HY-144763
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Apoptosis
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Cancer
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XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-P99272
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BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
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CXCR
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Cancer
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Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
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HY-123587A
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Others
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Cancer
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(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
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HY-107592
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IKK
STAT
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
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HY-13560
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HY-119271
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SDS-1-021
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
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HY-161305
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HDAC
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Metabolic Disease
Cancer
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SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
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HY-A0003
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HY-A0003B
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CC-5013 hemihydrate
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Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
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Cancer
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来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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HY-A0003A
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CC-5013 hydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
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Inflammation/Immunology
Cancer
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来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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HY-A0003S
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HY-161250
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PROTACs
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Cancer
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Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
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HY-A0003S2
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HY-L053
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1390 compounds
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新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1390 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
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HY-L140
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199 compounds
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撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了199种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1846A
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-105019
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HY-P1700
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Peptides
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Cancer
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BCMA72-80 是一种 HLA-A2 特异性的 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 肽,与 HLA-A2 有很高的亲和性,用于研究多发性骨髓瘤和表达 B 细胞成熟抗原的肿瘤。
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HY-P1126
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HY-P1846
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-16050
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Aplidine; PM90001
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DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
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Infection
Cancer
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Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2(KD=80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
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HY-P5472
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Peptides
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Others
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Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99616
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MOR-202
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CD38
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Cancer
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Felzartamab (MOR-202) 是一种人源的靶向 CD38 的单克隆抗体,可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P9989
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REGN5458
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Linvoseltamab 是一种双特异性抗体,靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3 epsilon。Linvoseltamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 模型中显示出安全性和令人鼓舞的效力。
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- HY-P99400
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ALXN 6000
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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沙马组单抗
Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体,可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
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- HY-P99536
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- HY-P99453
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ADC Antibody
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Cancer
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阿妥昔珠单抗
Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。
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- HY-P99744
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TAK-573
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CD38
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Cancer
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Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白。Modakafusp alfa 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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- HY-P9965
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HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Elotuzumab 是一种针对 SLAMF7 受体的单克隆抗体。当作为复发或难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的单一活性分子给予时,Elotuzumab 没有显着的抗骨髓瘤活性。与其他抗骨髓瘤活性分子联合使用时,Elotuzumab 可改善反应和结果。
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- HY-P99559
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GEN-1029; HexaBody-DR5/DR5; Hx-DR5-01/05
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Tilogotamab (GEN-1029) 是两种抗体的激动性六聚体形成增强混合物,靶向 5 型死亡受体 (DR5) 上的两个独立表位。Tilogotamab 特异性结合并激活 DR5。Tilogotamab 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
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- HY-P9915
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- HY-P99287
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- HY-P99392
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CD3
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Cancer
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Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
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- HY-P9915A
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Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
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ADC Antibody
CD38
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Cancer
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Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
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- HY-P99015
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TNF Receptor
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Cancer
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Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P99730
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TAK-079
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CD38
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Cancer
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Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
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- HY-P9976
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Apoptosis
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Cancer
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Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
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- HY-P99381
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
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- HY-P99798
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AMG 420; BI-836909
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CD3
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Cancer
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Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
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- HY-P99601
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BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
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CD3
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Neurological Disease
Cancer
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Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
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- HY-P99167
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HCD122
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TNF Receptor
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Cancer
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Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P99814
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AMG-701
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
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- HY-P99590
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ACE-011
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgG Fc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
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- HY-P99272
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BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
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CXCR
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Cancer
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Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0003S
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Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-10224S
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Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
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- HY-10224S1
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Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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- HY-A0003S2
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Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P82663
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IRF4; MUM1; Interferon regulatory factor 4; IRF-4; Lymphocyte-specific interferon regulatory factor; LSIRF; Multiple myeloma oncogene 1; NF-EM5
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WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
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Human |
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